Karatteristiċi strutturali ta 'mediċini tal-proteini

L-istruttura kimika tal-molekuli tal-proteini tiddetermina l-attività tagħhom, u l-fatturi strutturali li jaffettwaw l-attività huma prinċipalment aċidi amminiċi u l-ordni tagħhom, gruppi terminali, ktajjen peptidi u pożizzjonijiet ta 'bonds disulfide. Barra minn hekk, l-istruttura spazjali tal-mediċina, jiġifieri, l-istruttura bidimensjonali u tridimensjonali, taffettwa wkoll l-attività bijoloġika. Barra minn hekk, il-piż molekulari ta 'peptidi u proteini huwa ta' spiss eluf sa mijiet ta 'eluf, u d-daqs tal-partiċelli huwa bejn l ~ 100nm, li ma jistax jippenetra l-membrana semi-permeabbli.
Il-mediċini tal-proteini huma instabbli in vivo u in vivo
Drogi tal-proteini jistgħu jiġu inattivati ​​minn varjetà ta 'degradazzjoni kimika kumplessa u bidliet fiżiċi fl-ambjent in vivo u in vivo u in vivo, bħal koagulazzjoni, preċipitazzjoni, raċemika, idroliżi, deacylamino, eċċ.
Metodi biex tittejjeb l-istabbiltà jinkludu (1) kundizzjonijiet ta 'produzzjoni ħfief bħat-temperatura, saħħa tat-taħwid mekkaniku u għażla ta' solvent organiku, kontroll ta 'kundizzjonijiet asettiċi, effett ta' adsorbiment ta 'kontenituri, kontroll ta' umdità, refriġerazzjoni b'temperatura baxxa, eċċ. (2) Iddisinja l-preskrizzjoni korretta bħal din bħala PH, par buffer, elettrolit; Żid stabilizzaturi adattati, aġenti protettivi lajofilizzati, inibituri tal-polimerizzazzjoni bħal surfactants mhux joniċi, zokkor, mannitol, sorbitol, PEG, albumina tas-serum uman, eċċ., U pprepara clathrates.
Karatteristiċi ta 'assorbiment ta' drogi tal-proteini
Id-drogi tal-proteini għandhom half-life qasira, tneħħija għolja, piż molekulari kbir, permeabilità fqira, faċli biex jinqerdu enzimi u batterji fil-ġisem u fluwidi tal-ġisem, bijodisponibilità baxxa għal amministrazzjoni mingħajr injezzjoni, ġeneralment ftit fil-mija biss, bħall-bijodisponibilità ta ' leuprorelin acetate orali fil-klieb huwa inqas minn 3 fil-mija. Metodi biex itejbu l-assorbiment ta 'mediċini tal-proteini ġeneralment jinkludu modifika kimika jew preparazzjoni f'mediċini prekursuri, l-użu ta' inibituri ta 'enżimi, promoturi ta' assorbiment, u l-għażla ta 'protezzjoni xierqa tal-forma ta' dożaġġ.